دیفنوکسیلات یکی از داروهای مؤثر برای درمان اسهال حاد و مزمن است که بسیاری از ما از قدیم با آن آشنایی داریم. این دارو با کاهش حرکات روده و افزایش مدتزمان عبور محتویات دستگاه گوارش، به کاهش تعداد و دفعات اجابت مزاج کمک میکند و بهاصطلاح «اسهال را بند میآورد». اگر میخواهید بدانید دیفنوکسیلات چیست، در این مطلب درباره داروی دیفنوکسیلات، مکانسیم اثر، عوارض جانبی و موارد منع مصرف آن صحبت میکنیم.
قرص دیفنوکسیلات چیست؟
دیفنوکسیلات (Diphenoxylate) یک مشتق اوپیوئیدی با اثر محیطی است که با تأثیر مستقیم بر عضلات صاف حلقوی روده، حرکات روده را کند میکند تا زمان عبور محتویات دستگاه گوارش طولانیتر شود. ازآنجاکه این قرص ضد اسهال شبیه به مسکنهای مخدر است و احتمال سوءمصرف آن وجود دارد، معمولا در ترکیبات آن آتروپین (Atropine) اضافه میکنند. آتروپین متعلق به دستهای از داروها به نام آنتیکولینرژیکها است که در خشککردن مایعات بدن و همچنین کندکردن حرکات روده نقش دارند.
مکانیسم اثر دیفنوکسیلات
دیفنوکسیلات یک آگونیست اپیوئیدی است که عمدتا بر گیرندههای اپیوئیدی پیشسیناپسی ازجمله گیرندههای مو (Mu) در سیستم عصبی رودهای اثر میکند. سیستم عصبی رودهای از دو جزء تشکیل شده است: شبکه میانتریک و شبکه زیرمخاطی. شبکه میانتریک بین عضلات صاف دایرهای و طولی دیواره روده قرار دارد و انقباضات قطعهای (حرکات دودی روده) را کنترل میکند. شبکه زیرمخاطی هم وظیفه کنترل ترشح مایعات و الکترولیتهای را در لومن روده بر عهده دارد. بنابراین، دیفنوکسیلات از یک سو تحرک و عمل ترشحی سیستم عصبی رودهای را مهار میکند و از سوی دیگر، ترشح مایعات و الکترولیتها را کاهش میدهد. درنتیجه، با اثر خفیف بر گیرندههای دلتا جذب محتویات را افزایش میدهد.
دیفنوکسیلات در دُزهای استاندارد اثرات ضددرد مرفین را ندارد، اما در دُزهای بالاتر ممکن است به سرخوشی منجر شود. به همین دلیل، دُز ثابت ۰٫۰۲۵میلیگرمی آتروپین بهعنوان مهارکننده گیرندههای استیل کولین به ترکیب دیفنوکسیلات اضافه میشود تا بیماران نتوانند بیشازحد از این دارو استفاده کنند. آتروپین در دُزهای بالا، عوارض جانبی آنتی کولینرژیک ازجمله نفخ، حالت تهوع، تاکیکاردی و خشکی دهان و چشم را ایجاد میکند.
اطلاعات دارویی دیفنوکسیلات
| نام ژنریک | دیفنوکسیلات (Diphenoxylate) |
| نامهای تجاری معروف | برندهای خارجی شامل لوموتیل، لوموکوت برندهای ایرانی شامل دیفنوکسیلات-مینو، دیفنوکسیلات امین، دیفنوکیم |
| دستهبندی | داروی ضداسهال، مشتق اوپیوئیدی |
| کاربرد اصلی | درمان اسهال حاد و مزمن (بهعنوان درمان کمکی همراه با جبران مایعات و الکترولیتها) |
| نحوه عملکرد | دیفنوکسیلات با اثر بر گیرندههای اوپیوئیدی روده، حرکات دستگاه گوارش را کاهش میدهد، زمان عبور محتویات روده را طولانیتر میکند و باعث کاهش دفعات اسهال میشود. |
| اشکال دارویی | قرص خوراکی (اغلب بهصورت ترکیب دیفنوکسیلات + آتروپین) شربت خوراکی در برخی کشورها |
اشکال دارویی دیفنوکسیلات
دیفنوکسیلات + آتروپین معمولا در دو شکل قرص و محلول خوراکی موجود است:
- قرص دیفنوکسیلات: ۲٫۵میلیگرم خوراکی و آتروپین سولفات ۰٫۰۲۵میلیگرم؛
- محلول خوراکی دیفنوکسیلات: دیفنوکسیلات هیدروکلراید ۲٫۵میلیگرم و آتروپین سولفات ۰٫۰۲۵میلیگرم در هر ۵میلیلیتر.
دیفنوکسیلات برای درمان چه بیماریهایی استفاده میشود؟
دیفنوکسیلات برای درمان اسهال حاد و مزمن تجویز میشود. معمولا پزشکان بهعنوان درمان کمکی همراه با سایر رویکردهای درمانی اسهال ازجمله جبران مایعات بدن و الکترولیتها، از دیفنوکسیلات استفاده میکنند. بسیاری از افراد از قرص دیفنوکسیلات برای دلپیچه استفاده میکنند یا تصور میکنند این دارو نوعی قرص دل درد است. معمولا اسهال با دلپیچه همراه است و قرص دیفنوکسیلات بهعنوان یک اثر جانبی این علامت را تسکین میدهد؛ اما هرگز نباید از آن برای درمان دلپیچهای استفاده کنید که ربطی به اسهال ندارد.
مصرف دیفنوکسیلات در شرایط ویژه
دیفنوکسیلات آتروپین در اصل برای درمان اسهال خفیف (کمتر از ۴ بار اجابت مزاج اضافی در روز) تجویز میشود؛ یعنی بیمار بدون علائم کولیت و عفونت است و لاکتوفرین مدفوع او منفی است.
انجمن گوارش آمریکا (AGA) مصرف دیفنوکسیلات آتروپین را در اسهال مقاوم به داروی دیگری بهنام لوپرامید در بیماران سرطانی پیشنهاد میکند، اما فقط زمانی که علل عفونی اسهال در این بیماران رد شده باشد.
در بیماران بدحال مبتلا به اسهال حاد غیرعفونی، این دارو بهاندازه لوپرامید (داروی مشابه دیگری برای اسهال) مؤثر بوده است.
اطلاعات مربوط به دُز مصرفی دیفنوکسیلات
اطلاعاتی که درباره دُز معمول دیفنوکسیلات در اینجا ارائه کردهایم، هرگز جایگزین مراجعه به پزشک نمیشوند. این بخش فقط برای آگاهی بیشتر شما از دُز معمول مصرف دیفنوکسیلات است:
مقدار مصرف دیفنوکسیلات برای بزرگسالان برای درمان اسهال
دُز اولیه ۵میلیگرم قرص دیفنوکسیلات یا ۱۰میلیلیتر محلول خوراکی آن، ۴ بار در روز است. ازآنجاکه قرص دیفنوکسیلات ۲٫۵میلیگرمی است، باید ۲ عدد قرص را همزمان بخورید. بههیچعنوان بیشتر از ۲۰میلیگرم در روز مصرف نکنید.
پس از دستیابی به کنترل اولیه، دُز دارو را به ۲ قرص در روز کاهش دهید. اگر بعد از ۱۰ روز علائمی از بهبودی مشاهده نمیکنید، باید مصرف دارو را قطع کنید و به پزشک اطلاع دهید.
مقدار مصرف قرص دیفنوکسیلات برای کودکان برای درمان اسهال
کودکان بزرگتر از ۱۲سال میتوانند با تجویز پزشک، مشابه دُز بزرگسالان برای درمان اسهال را مصرف کنند. دیفنوکسیلات برای مصرف کودکان ۶ تا ۱۲ سال توصیه نمیشود و هرگز نباید به کودکان زیر ۶ سال داده شود. قرص دیفنوکسیلات برای نوزادان هم ممنوع است.
میزان اثربخشی دیفنوکسیلات
دیفنوکسیلات پس از مصرف خوراکی بهخوبی از دستگاه گوارش جذب میشود و با افزایش دُز دارو، مقدار آن در خون هم بهصورت قابلپیشبینی افزایش مییابد. فرم قرص این دارو حدود ۹۰درصد فراهمی زیستی دارد؛ یعنی بیشتر داروی مصرفشده وارد بدن میشود و اثر خود را اعمال میکند.
حدود ۲ساعت پس از مصرف مقدار متابولیت فعال آن یعنی «دیفنوکسیلیک اسید» به بیشترین غلظت خونی میرسد. این موضوع نشان میدهد که اثر ضداسهالی دارو نسبتا سریع شروع میشود. دیفنوکسیلات در کبد بهسرعت متابولیزه میشود و نیمهعمر متابولیت فعال آن حدود ۱۲ تا ۱۴ ساعت است؛ بدین معنا که اثر دارو بهمدت مناسبی در بدن باقی میماند و نیازی نیست بهشکل مداوم آن را مصرف کنید. بسیاری از موارد اسهال خفیف حتی با مصرف دو قرص اول بهبود مییابند. اگر اینطور نشد به پزشک مراجعه کنید.
قرص دیفنوکسیلات چگونه مصرف میشود؟
دیفنوکسیلات را طبق تجویز پزشک باید مصرف کنید. اگر از محصول بدون نسخه آن استفاده میکنید، بیشتر از ۴بار در روز یعنی بیشتر از ۲۰میلیگرم (درمجموع ۸ عدد قرص در روز) آن را مصرف نکنید. علائم اسهال باید ظرف ۴۸ساعت پس از درمان با دیفنوکسیلات بهبود یابد. پزشک ممکن است به شما بگوید که با بهبود علائم، دُز خود را کاهش دهید. درصورتیکه علائم شما بهبود نیافت یا ظرف ۱۰ روز پس از درمان بدتر شد، بلافاصله مصرف دیفنوکسیلات را متوقف کنید و با پزشک تماس بگیرید.
قرص دیفنوکسیلات را با مقدار مناسبی از آب مصرف کنید. قرص را بهطور کامل ببلعید. آن را نجوید، خرد نکنید یا در مایع حل نکنید. محدودیتی برای مصرف غذا با آن وجود ندارد.
برای محلول خوراکی، باید از قطرهچکان ویژه اندازهگیری دُز که با خود محلول دیفنوکسیلات همراه است استفاده کنید. از قاشق خانگی استفاده نکنید.
نکته: به یاد داشته باشید که دیفنوکسیلات ممکن است اعتیادآور باشد (هرچند آتروپین موجود در آن از این امر جلوگیری میکند). بیشتر از دُز مجاز یا تعداد دفعات تجویزشده این دارو را مصرف نکنید.
عوارض جانبی دیفنوکسیلات
مانند همه داروها، این محصول نیز ممکن است عوارض جانبی داشته باشد. درصورت بروز، عوارض جانبی معمولا خفیف هستند و پس از اتمام درمان یا کاهش دُز، برطرف میشوند. برخی از این عوارض جانبی عبارتاند از:
- خوابآلودگی؛
- سرگیجه؛
- سردرد؛
- احساس خستگی یا بیقراری؛
- تهوع؛
- استفراغ؛
- ناراحتی معده؛
- ازدستدادن اشتها؛
- بثورات پوستی یا خارش؛
- درد یا نفخ معده؛
- اسهال آبکی یا خونی؛
- بیحسی در دستها یا پاها؛
- خلق و خوی افسرده؛
- گیجی، افکار یا رفتار غیرمعمول؛
- ضربان قلب سریع؛
- ادرار کمتر از حد معمول یا بسیار زیاد که قطع نمیشود.
اینطور نیست که همه افراد این عوارض جانبی را تجربه کنند. بااینحال، اگر عوارضی مشاهده میکنید که نگرانتان کرده است با پزشک تماس بگیرید.
درصورتیکه بهدلیل اسهال خروج از منزل و مراجعه به پزشک برایتان دشوار است، ویزیت آنلاین با پزشک یکی از بهترین گزینهها برای شماست. این خدمات از طریق وبسایت دکتردکتر در دسترس است. کافی است وارد سایت شوید و نوبت ویزیت خود را ثبت کنید.
موارد احتیاط یا منع مصرف دیفنوکسیلات چیست؟
این دارو در موارد زیر منع مصرف دارد:
منع مصرف در کودکان
آکادمی اطفال آمریکا (AAP) بهدلیل خطر دپرسیون شدید تنفسی، کما و آسیب دائمی مغزی یا مرگ، استفاده از دیفنوکسیلات را به هیچ عنوان برای کودکان زیر ۲سال توصیه نمیکند. این ممنوعیت احتمالا بهدلیل عملکرد نابالغ کبد و سد خونیمغزی در کودکان خردسال است. احتمالا تجمع دیفنوکسین که متابولیت فعال داروی دیفنوکسیلات است باعث مسمومیت با مواد افیونی و دپرسیون تنفسی میشود.
منع مصرف در موارد اسهال خونی
مرکز کنترل و پیشگیری از بیماری (CDC) توصیه میکند از مصرف دیفنوکسیلات در موارد اسهال خونی شدید با تب بالا یا مدفوع خونی خودداری شود زیرا بیماری را تشدید و علائم آن را بدتر میکند.
انجمن بیماریهای عفونی آمریکا (IDS) پیشنهاد میکند از دیفنوکسیلات نباید برای عفونتهای باکتریایی مشکوک استفاده شود؛ زیرا داروهای ضدتحرک اسهال در چنین مواردی را طولانیتر و بدتر میکنند.
منع مصرف در بیماران خاص
پزشک در بیماران مبتلا به نوتروپنی (که در آنها تعداد گلبولهای سفید دفاعی بدن، بهویژه نوتروفیلها، خیلی کم شده است) باید بهشکل دقیق ریسکها و مزایای مصرف دیفنوکسیلات را ارزیابی کند.
دیفنوکسیلات با کاهش حرکات روده باعث میشود محتویات روده مدت بیشتری داخل آن باقی بمانند. این اثر ممکن است به بروز ایلئوس یاتروژنیک منجر شود؛ یعنی روده بهدرستی کار نکند. از سوی دیگر، چون این بیماران سیستم ایمنی ضعیفتری دارند، بدن آنها توان کمتری برای مقابله با باکتریها دارد. اگر حرکات روده خیلی کند شود، باکتریهای روده راحتتر میتوانند وارد خون شوند؛ وضعیت خطرناکی که باکتریمی نامیده میشود و تهدیدکننده زندگی است.
موارد احتیاطی
اگر هریک از بیماریها یا شرایط زیر را دارید، قبل از مصرف دیفنوکسیلات به پزشک اطلاع دهید:
- اعتیاد به الکل یا وابستگی به آن؛
- اعتیاد به مواد مخدر؛
- کولیت روده؛
- سندرم داون؛
- اسهال خونی؛
- آمفیزم، آسم، برونشیت یا سایر بیماریهای مزمن ریوی؛
- پروستات؛
- انسداد مجاری ادراری، مشکل در ادرارکردن، بیاختیاری ادرار ناشی از سرریز؛
- بیماریهای کلیوی؛
- بیماریهای کبدی؛
- بیماری کیسه صفرا یا سنگ کیسه صفرا؛
- گلوکوم؛
- بیماری قلبی؛
- فتق هیاتال؛
- فشار خون بالا؛
- انسداد روده؛
- میاستنی گراویس؛
- تیروئید پرکار یا کمکار.
مصرف قرص دیفنوکسیلات در دوران بارداری
هنوز اطلاعات کافی درباره ایمنی استفاده از این دارو در دوران بارداری و شیردهی وجود ندارد. بااینحال، احتمالا مصرف آن بیخطر است. قبل از مصرف هرگونه دارو، در بارداری و شیردهی، همیشه با پزشک خود مشورت کنید تا مزایا و خطرات احتمالی را بسنجید. سازمان غذا و داروی آمریکا (FDA) این دارو را در دسته C برای بارداری قرار داده است؛ یعنی ممکن است خطراتی وجود داشته باشد.
تداخلات دارویی قرص دیفنوکسیلات با داروهای دیگر
بهطور کلی، بیشترین خطر تداخل دارویی دیفنوکسیلات به داروهایی مربوط است که روی مغز اثر مهاری دارند، باعث خوابآلودگی میشوند، اثر شبهافیونی دارند یا از نوع MAOI هستند. بااینحال، ممکن است این دارو تداخلات دیگری هم داشته باشد. بنابراین، هرچه درحالحاضر مصرف میکنید، از داروهای تجویزی و بدون نسخه گرفته تا مکملهای گیاهی و حتی الکل، به پزشک اطلاع دهید. داروهایی که بین آنها و دیفنوکسیلات تداخلات شناختهشدهای وجود دارد عبارتاند از:
مهارکنندههای مونوآمین اکسیداز (MAOIها)
این داروها که برای درمان افسردگی یا بعضی اختلالات عصبی استفاده میشوند، همزمان با مصرف دیفنوکسیلات ممکن است تشدید اثرات سمی، مشکلات شدید عصبی، تضعیف تنفس و حتی مرگ شود. از دسته این داروها میتوان به فنلزین، ترانیلسیپرومین، ایزوکربوکسازید و سلژیلین اشاره کرد. تداخل این دو دسته دارو بسیار خطرناک است و ممکن است کشنده باشد.
داروهای سرکوبکننده سیستم عصبی مرکزی
این داروها که باعث خوابآلودگی و کاهش فعالیت مغز میشوند، شامل خوابآورها (زولپیدم)، آرامبخشها، مخدرها (مرفین و کدئین)، آنتیهیستامینهای خوابآور (دیفنهیدرامین) و الکل هستند. مصرف همزمان آنها با دیفنوکسیلات ممکن است باعث افزایش شدید خوابآلودگی، گیجی و افت هوشیاری شود. در بعضی موارد تنفس را دشوار میکند.
داروهای ضد اضطراب
این داروها سیستم عصبی را آرام میکنند و بنابراین، همراه با دیفنوکسیلات ممکن است باعث خوابآلودگی شدید، ضعف، گیجی و دشواری تنفس شوند. ازجمله آنها میتوان به بنزودیازپینهایی مانند دیازپام، آلپرازولام، لورازپام و کلنوزپام اشاره کرد.
اگر چنین داروهایی را مصرف میکنید، احتمالا پزشک با تنظیم دُز، جایگزینی دارو یا متوقفکردن آن بهترین رویکرد را برای شما در نظر میگیرد.
کاربرد دیفنوکسیلات در حیوانات خانگی
دامپزشکان دیفنوکسیلات را برای کمک به کنترل اسهال در بعضی سگها و گربهها تجویز میکنند. این دارو با کاهش حرکات روده، زمان عبور محتویات دستگاه گوارش را طولانیتر میکند و باعث جذب آب اضافی از روده میشود. بهاینترتیب تعداد دفعات اجابت مزاج در حیوان کاهش مییابد.
دیفنوکسیلات معمولا در شرایطی برای حیوانات خانگی تجویز میشود که اسهال مداوم باشد و حیوان نتواند آن را کنترل کند، علت اسهال نیازی به دفع سریع محتویات روده نداشته باشد، و هدف اصلی کنترل علائم درکنار درمان بیماری زمینهای باشد. اغلب این درمان بهعنوان بخشی از یک برنامه درمانی گستردهتر در نظر گرفته میشود.
بااینحال، در بعضی شرایط، مصرف دیفنوکسیلات برای حیوان خانگی ناایمن یا نامناسب است. برای مثال، در موارد زیر دیفنوکسیلات ممکن است خطرناک باشد:
- اسهال مرتبط با سموم؛
- پاروویروس؛
- اسهال عفونی شدید؛
- مشکلات کبدی همراه با خطر تجمع سموم ازجمله نارسایی کبد؛
- شرایطی که تخلیه سریع روده اهمیت دارد.
در این موارد، کندکردن حرکات روده حیوان با مصرف دیفنوکسیلات، ممکن است اشتباه بزرگی باشد.
نکات مهم و شرایط نگهداری قرص دیفنوکسیلات
دیفنوکسیلات را در جایی دور از دسترس کودکان، در دمای اتاق و دور از نور، گرما و رطوبت نگهداری کنید. محلول دیفنوکسیلات فقط ۹۰ روز بعد از بازکردن در بطری ماندگاری دارد. پس از آن باید محلول باقیمانده را دور بریزید.
داروهای دورریختنی را جایی نریزید که حیوانات خانگی، کودکان و حتی حیوانات خیابانی به آنها دسترسی پیدا کنند.
مصرف بیشازحد داروی دیفنوکسیلات
اگر بیشازحد داروی دیفنوکسیلات را مصرف کردهاید و علائم زیر را دارید، بلافاصله با اورژانس تماس بگیرید یا خودتان را به نزدیکترین مرکز درمانی برسانید:
- خشکی پوست، بینی یا دهان؛
- گشادشدن مردمک چشم (حلقههای سیاه در وسط چشم)؛
- حرکات غیرقابلکنترل چشمها؛
- بیقراری؛
- گرگرفتگی؛
- تب؛
- ضربان قلب سریع؛
- خستگی بیشازحد؛
- مشکل در تنفس؛
- ازدستدادن هوشیاری.
دیفنوکسیلات یا لوپرامید؟ کدام بهتر است؟
دیفنوکسیلات و لوپرامید (Loperamide) هردو داروی ضداسهال هستند اما از نظر قدرت، عوارض و احتمال سوءمصرف با یکدیگر فرق دارند:
دیفنوکسیلات یک داروی تجویزی است و برای درمان اسهال حاد و مزمن تحت نظارت پزشک مصرف میشود. این دارو ظرف ۴۵ تا ۶۰ دقیقه شروع به اثر میکند و معمولا علائم را بعد از ۴۸ساعت تسکین میدهد. قرص دیفنوکسیلات کنترلشده است زیرا خطر سوءمصرف و وابستگی دارد.
لوپرامید بدون نسخه است و برای درمان اسهال حاد استفاده میشود. معمولا علائم را یکساعت پس از مصرف یک دُز تسکین میدهد. دُزهای بالاتر آن ممکن است با خطر آریتمی همراه باشد. بنابراین، مصرف طولانیمدت آن فقط باید تحت نظر پزشک انجام شود. بهطور کلی، عوارض عصبی لوپرامید کمتر از دیفنوکسیلات است و وابستگی کمتری دارد. در جدول زیر مقایسه سریعی از این دو دارو انجام دادهایم:
| ویژگی | دیفنوکسیلات | لوپرامید |
| اثر ضداسهال | قوی | قوی |
| عبور به مغز | بیشتر | بسیار کم |
| احتمال وابستگی | بیشتر | کمتر |
| نیاز به آتروپین | معمولا بله | خیر |
| ایمنی | کمتر | بیشتر |
کلام آخر دکتردکتر
در این مطلب درباره داروی دیفنوکسیلات صحبت کردیم. این دارو آنقدر برای درمان اسهال معروف است که تقریبا در بین داروهای هر خانوادهای پیدا میشود. بااینحال، دیفنوکسیلات علاوه بر مزایایی که دارد، با عوارضی همراه است. هرچند این دارو بدون نسخه در دسترس است، بهتر است همیشه با تجویز پزشک مصرف شود. این دارو برای کودکان ۶ تا ۱۲ سال ضرر دارد. هرگز نباید آن را به کودکان زیر ۶سال بدهید.
اگر بهدنبال دیفنوکسیلات هستید و فرصت رفتن به داروخانه را ندارید، با لپتاپ یا موبایلتان وارد سایت دکتردکتر شوید و از خدمات سفارش آنلاین دارو استفاده کنید.
